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(5-氨基-2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯基]甲酮二草酸盐

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(5-氨基-2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯基]甲酮二草酸盐


背景及概述[1]

(5-氨基-2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯基]甲酮二草酸盐是合成盐酸决奈达隆的重要中间体。决奈达隆(Dronedarone),化学名为N-[2-正丁基-3-[4-3-(二正丁胺基)丙氧基] 苯甲酰基]-5-苯丙呋喃基]甲磺酰胺,由法国赛诺菲-安万特开发,能够有效降低房颤或心房扑动,是一种抗心律失常药物,适用于患有阵发性或持续性房颤或房扑患者。2009年7月,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。

制备 [1]

生产2-丁基-3-(4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃二草酸盐((5-氨基-2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯基]甲酮二草酸盐):

室温下,投入丁酮(240L)、碳酸钾(17.9kg)、2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃(40.0kg)和N-(3-氯丙基)二丁胺(26.6kg)....


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