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(5-氰基吡啶-3-基)-甲醇的制备

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(5-氰基吡啶-3-基)-甲醇的制备


背景及概述[1]

(5-氰基吡啶-3-基)-甲醇是一种医药中间体,可由5-溴烟腈通过三步反应制备得到。有文献报道(5-氰基吡啶-3-基)-甲醇可用于制备化合物(S)-1-(((4-((5-氰基吡啶-3-基)甲氧基)-2-((2-甲基-[1,1'-联苯] -3-基)甲氧基)嘧啶-5- yl)甲基)哌啶-2-羧酸,该化合物是一种PD1/PD-L1抑制剂。

制备[1]

步骤1:合成5-乙烯基烟腈

在室温下,用氮气吹扫5-溴烟腈(2g,0.12mol)和三丁基乙烯基锡(95.3g,300mmol)在DMF(200mL)中的搅拌溶液。向该混合物中,添加Pd(PPh

3

4

(13.84g,12mmol),并再次用氮气吹扫20分钟。然后将混合物在80℃加热4小时。完成后,将反应混合物用水(200m....


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