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(4S5R)-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-35-恶唑烷二羧酸3-叔丁酯的制备

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(4S5R)-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-35-恶唑烷二羧酸3-叔丁酯的制备


背景及概述[1]

(4S,5R)-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-3,5-恶唑烷二羧酸3-叔丁酯是一种医药中间体,可由(2′R,3′S)-苯基异丝氨酸甲酯和对甲基苯甲酸通过三步制备得到。有文献报道(4S,5R)-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-3,5-恶唑烷二羧酸3-叔丁酯可用于制备一种具有抗肿瘤活性的多烯紫杉醇侧链2′-衍生的新型紫杉烷类抗肿瘤化合物。

制备[1]

步骤一、(2′R,3′S)-N-Boc-苯基异丝氨酸甲酯6的合成

将用CH

2

Cl

2

溶解的(Boc)

2

O 50mmol加入用CH

2

Cl

2

/H

2

O溶解的(2′R,3′S)....


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