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(2R4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-甲基戊酸的制备
背景及概述[1]
(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-甲基戊酸是制备沙库比曲(Sacubitril)的关键中间体。沙库比曲和缬沙坦(Valsartan)以1：1可以组成复方药物Entresto。Entresto是诺华公司开发的一种首创新药，用于在有慢性心力衰竭(NYHA类别II-IV)患者中减低对心力衰竭心血管死亡和住院的风险和减少射血分数，该药于2015年7月经FDA批准上市。
制备[1]
步骤一、(R)-2-甲基-4-肟基-5-(4-联苯基)戊酸的制备方法：
向500mL三口瓶中加入20g(R)-2-甲基-4-氧代-5-(4-联苯基)戊酸，8g盐酸羟胺，9.5g乙酸钠和无水甲醇，加热至反应完全为止....
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