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(2R3S)-3-苯甲酰氨基-2-羟基-3-苯基丙酸甲酯的制备

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(2R3S)-3-苯甲酰氨基-2-羟基-3-苯基丙酸甲酯的制备


背景及概述[1]

(2R,3S)-3-苯甲酰氨基-2-羟基-3-苯基丙酸甲酯可由3-羟基-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮(HPA)通过两步制备得到,可用于制备紫杉醇。紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素(Spindle poison),是一种新型抗微管药物。

制备[1]

步骤a、3-苯基异丝氨酸甲酯盐酸盐的制备

将50g3-羟基-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮(HPA)溶于300ml甲醇中,在搅拌条件下向HPA的甲醇溶液中通HCl气体,3~4小时后以乙酸乙酯为展开剂进行TLC检测,检测结果显示原料消失,然后将反应液减压浓缩至干糖浆....


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