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(2R,3S)-3-(苯甲酰基氨基)-2-羟基苯丙酸乙酯的制备

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(2R,3S)-3-(苯甲酰基氨基)-2-羟基苯丙酸乙酯的制备


背景及概述[1]

(2R,3S)-3-(苯甲酰基氨基)-2-羟基苯丙酸乙酯是一类重要的合成中间体,可以用来合成抗癌药物紫杉醇。(2R,3S)-3-(苯甲酰基氨基)-2-羟基苯丙酸乙酯的传统合成方法主要由α、β不饱和酯经过不对称双羟化反应,然后经叠氮取代、还原制得。

制备[1]

1)将0.786g(5.72mmol)硝基苄、5mL四氢呋喃和0.731g(6.3mmol)乙醛酸异丙酯加入到25mL圆底烧瓶中,加入磁子,室温搅拌下向体系加入340mg(0.57mmol)1-(3,5-二三氟甲基苯基)-3-[(6-甲氧基-....


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