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4-溴苯磺酰胺的制备和应用

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4-溴苯磺酰胺的制备和应用


背景及概述[1]

4-溴苯磺酰胺可用作医药合成中间体,可由4-溴苯磺酰氯与氨水反应进行制备,也可由对溴苯四氟化硼重氮盐一步制备得到。

制备[1-2]

方法一:

氮气保护下,将对溴苯四氟化硼重氮盐(338.5mg,1.25mmol),NaN

3

(32.5mg,0.5mmol),PPh

3

(157.4mg,0.6mmol),Na

2

S

2

O

5

(190.1mg,1.0mmol),TBAB(241.7mg,0.75mmol)和MeCN/H

2

O=2/1(1mL)加入Schlenk反应管中。反应在80℃下搅拌12h后,降到室温,....


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