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34-二甲氧基-5-羟基苯甲酸甲酯的应用

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34-二甲氧基-5-羟基苯甲酸甲酯的应用


背景及概述[1]

3,4-二甲氧基-5-羟基苯甲酸甲酯是酯类衍生物,是合成阿考替胺的重要中间体。盐酸阿考替胺(acotiamide hydrochloride),化学名为N-{2-双(1-甲基乙基)氨基乙基}-2-(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰基)氨基噻唑-4-甲酰胺盐酸盐,它是由日本Zeria新药工业株式会社研制的一种新型M1、M2受体拮抗剂,2013年6月6日,由Astellas制药与Zeria药业在日本共同推出,率先批准上市,成为世界上首个功能性消化不良(Functionaldyspepsia,FD)治疗药,本品被批准用于治疗FD引起的餐后饱胀上腹胀早饱。作为世界上第一个治疗FD的药物,该药自然而然受到人们的广泛的关注。

制备[1]

在反应瓶中加入2,4,5-三羟基苯甲酸(51.1g,0.3mol)、氢氧化....


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