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34-二氢-3-羟基-4-氧-123-苯并三嗪的应用
背景及概述[1]
3,4-二氢-3-羟基-4-氧-1,2,3-苯并三嗪为杂环有机物，是一种多肽合成缩合剂，简称HOOBt。相比较HBTU和HATU(磷-(7-氮杂苯三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸盐)等脲盐，HOOBt不仅成本低廉，更主要的是，缩合反应中，不存在HBTU和HATU等脲盐同伯胺反应生成胍盐的副反应。因此，HOOBt是理想的多肽合成缩合试剂。
制备[1]
取48g氢氧化钠溶于300ml水中，冷却至室温，搅拌下分批加入 盐酸羟胺共41.6g，滴加38.7ml 2-氨基苯甲酸甲酯与30ml甲醇混合 液。室温下反应3天。减压蒸馏至出现白色的钠盐沉淀(此时约有 100ml母液)。冷却后抽滤，沉淀用石油醚洗涤，干燥得白色固体共38g。
将所制得白色固体溶于60ml浓盐酸中，用700ml水稀释....
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