背景及概述[1][2]

重酒石酸卡巴拉汀(Ⅳ)是由瑞士Novartis公司研发的抗老年痴呆药，又名艾斯能，是一种氨基甲酸酯类的可逆性胆碱酯酶抑制剂，属于第三代改善胆碱系统功能的药物，它除了可以抑制乙酰胆碱酯酶外，还可抑制丁酰胆碱酯酶，发挥双重抑制作用，疗效确切稳定，1997年在瑞士上市。2000年6 月，我国国家药品食品监督管理局正式批准重酒石酸卡巴拉汀(Ⅳ)进入中国市场。

(S)-3-[1-(二甲基氨基)乙基]苯酚(Ⅲ)是将降糖药重酒石酸卡巴拉汀的关键中间体。在现有技术中，通常使用(S)-(+)-樟脑-10-磺酸作为拆分剂。但是要得到光学活性合格的产品存在重结晶现象，且存在操作繁琐、成本高、回收率较低的问题，不利于工业化生产。

应用[2-3]

(S)-3-[1-(二甲基氨基)乙基]苯酚(Ⅲ)是将降糖药重酒石酸卡巴拉汀的关键中间体使合成卡巴拉汀及其酒石酸盐的关键中间体，有研究以间甲氧基苯乙酮为起始原料，经还原得到1-(3-甲氧苯基)乙醇；再氯代得到1-(氯乙基)-3-甲氧基苯；再与盐酸二甲胺作用得到1-(3-甲氧苯基)-N，N-二甲基乙胺；脱甲基得3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚；再与(s)-(+)-樟脑-10-磺酸成盐拆分，重结晶，解离得(s)-3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚。

然后再以乙胺为原料....