23-二氢-1H-吡咯[34-C]吡啶二盐酸盐的制备和应用
2,3-二氢-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二盐酸盐的制备和应用背景及概述
2,3-二氢-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二盐酸盐可作为医药合成中间体,可由炔丙基胺和氯甲酸乙酯为原料通过四步反应制备得到。有文献报道其可用于制备一种A2A受体拮抗剂。
2,3-二氢-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二盐酸盐的制备和应用制备
2,3-二氢-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二盐酸盐的制备和应用a)N-炔丙基氨基甲酸乙酯
取溶于1升甲苯中的115克(2.1摩尔)炔丙基胺,加入溶于400毫升水中的氢氧化钠91克,并在10℃下逐滴加入239克(2.2摩尔)氯甲酸乙酯。将混合物在室温下搅拌三小时,分离出有机相,将水相用甲苯萃取,将有机溶液用硫酸镁干燥,浓缩并蒸馏。产量221克(理论值的83%),沸点101°C / 20 mbar。
2,3-二氢-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二盐酸盐的制备和应用b)2-(N-乙氧基羰基-N-....
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