2-苯氧基乙胺制备
背景及概述[1]
2-苯氧基乙胺,CAS号为1758-46-9,是生产奈法唑酮的重要中间体。奈法唑酮,为苯哌嗪抗抑郁药。结构与曲唑酮相关。能阻断突触前神经元对5-HT的重摄取,又是突触后5-HT2受体的拮抗剂。与曲唑酮不同,本品可抑制去甲肾上腺素的再摄取。本品还能阻断α1-受体,但对多巴胺受体无明显作用。与其他三环类抗抑郁药相比,本品没有明显的抗毒蕈碱作用。
制备[1]
其合成路线主 要有以下7种:
前三条路线都具有原料不易得、条件苛刻和成本高的缺点;路线(4)由于产物伯胺易被进一步取代为仲胺和叔胺等多种取代副产物, 产率只有27%左右;路线(5)的原料环氧乙胺不易得到,且反应收率较低只有28%左右;路线(6)属典型的G....
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