背景及概述[1][2]

吩嗪-1-羧酸是交通大学通过生物发酵法制得的广谱农作物病原真菌抑制剂，是抗瓜果蔬菜和农作物病虫害农药制剂的活性成分，水稻纹枯病的农药制剂的活性成分。此类物质能广谱抑制各种农作物病原真菌，比 如对黄瓜和西瓜的枯萎病、甜瓜的蔓枯病、水稻纹枯病、辣椒的根腐病等病害有非常好的防 治作用。

有报道由3-硝基苯胺经乙酰基保护、硝化、去保护、重氮化、氰化、与苯胺偶联，关环、氰基水解制得吩嗪-1-羧酸。此法反应步骤长，硝化选择性不高，且需用剧毒品氰化钠。还有报道由生物发酵法开发的生物农药“申嗪霉素”，其主要成分为吩嗪-1- 羧酸。

一方面生物发酵法制备吩嗪-1-羧酸面临设备投资大，生产效率低，成本高等问题， 此外现有的合成方法存在原料不易得、反应步骤过长、选择性和收率低等问题；因此寻求一条高效的合成路线就成为本发明需要解决的技术问题。

2-溴-3-硝基苯甲酸，白色至黄色粉末或晶体，可作为合成吩嗪-1-羧酸的中间体，有报道由苯胺和2-溴-3-硝基苯甲酸经Jourdan-Ullmann反应得到取代二苯胺，再关环得到吩嗪-1-羧酸。此法所用原料2-溴-3硝基苯甲酸价格昂贵不易得。

应用[1]

2-溴-3-硝基苯甲酸可作为医药中间体使用，如制备吩嗪-1-羧酸，天然产物吩嗪-1-羧酸（PCA）作为重要的微生物代谢产物，在假单胞菌属（

Pseudomonads

）和链霉菌属（

Strepto....