背景及概述

2-溴-3-甲基苯酚为苯酚类衍生物，可作有机原料，用于制备医药中间体。

制备[1]

将2-氨基-间甲酚8a（5.7g，46.3mmol）溶于H

2

O（30mL）和1,4-二恶烷（15mL）中。将混合物加热至回流，然后在20分钟内逐滴加入HBr（48％，17mL，0.31mol）。添加完成后，将回流再保持15分钟。将反应冷却至0℃，并在30分钟内加入NaNO

2

的H

2

O（20mL）溶液。在0℃下继续搅拌15分钟，然后将混合物一次性转移至搅拌的Cu（1）Br（7.64g，53.2mmol）在H

2

O（20mL）和HBr（48％，17 mL，0.31 mol）中的混合物中。在0°C（无光照）下。将反应在0℃下搅拌15分钟，温热至60℃，再搅拌15分钟，冷却至室温，然后搅拌过夜。然后将反应混合物转移到分液漏斗中并用EtOAc（3x）萃取。合并有机层，用盐水洗涤，经无水MgSO

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干燥，过滤并在二氧化硅上浓缩，得到混合物，使用CombiFlash Companion（20％EtOAc /己烷）纯化，得到所需的溴化物2-溴-3-甲基苯酚8b（1.46g，17％产率）为红棕色油状物。

应用 [2]

WO 2009062288提供具有抗HIV复制抑制活性的一系列新化合物。本发明的代表性化合物具有在细胞为基础的HIV复制测试中作为抑制剂的活性。本发明化合物具有对HIV整合酶的亲和力。因此，本发明化合物可用于抑制HIV整合酶的活性，且可用以降低HIV复制。本发明的其它目的对本领域技术人员可从下面说明书与实施例中得到。本发明提供式(I)化合物的异构体、外消旋体、对映异构体或非对映异构体：

硼酸酯片段8h(可偶联至噻吩并吡啶骨架，得到本发明的化合物)的合成

步骤1

将2-氨基-间-甲基苯酚8a(5.7克，46.3毫摩尔)溶于H2O(30毫升)与1，4-二噁烷(15毫升)中。....