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2-氯-4-氟乙酰苯胺的制备

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2-氯-4-氟乙酰苯胺的制备


背景及概述[1][2]

随着氟化学合成技术的进步及其作用机理的深入研究,发现了含氟农药具有用量少、选择性强、低残留、易降解、对环境友好等优点,使其成为国内外新型农业开发领域的热点之一。目前全球1300多个农药原药中,含氟农药就占到了20%以上。而在含氟农药中除草剂约占45%、杀虫剂占33%、杀菌剂约占15%、其他占7%,含氟除草剂是近年来开发最多的,在近10年里开发出的除草剂含氟化合物占50%,而除草剂作为农药的发展方向,可以看出含氟农药已经成为世界农药工业发展的重点。含氟农药的深入开发,大大推动了含氟农药中间体的开发与应用,使得含氟农药及中间体行业得到了快速的发展。

2-氯-4-氟乙酰苯胺是一种含氟农药的关键中间体,可以用于合成高效、无毒、低残留的新型含氟农药,该类新型农药可广泛应用于水稻、蔬菜、水果、甘蔗、玉米等农作物害虫及蟑螂、白蚁等农业害虫的防治,能够有效防除对农药具有抗性的害虫,是甲胺磷等高毒农药最佳的替代产品,对人畜比较安全,在多种害虫同时发生时,可实现医药多治,取得较好的防治效果。

2-氯-4-氟乙酰苯胺

制备[2]

经检索,目前国内外在专利、非专利文献上报道的2-氯-4-氟乙酰苯胺的制备方法较少,主要有以对氟苯胺为原料经氯化、乙酰化的制备方法和以2-氯乙酰苯胺为原料经氟化的制备方法。当前有文献报道的制备方法主要如下:

1、以对氟苯胺为原料经乙酰化、氯化得产品

该工艺以对氟苯胺为起始原料,经醋酸酐或乙酰氯乙酰化为对氟乙酰苯胺后,再经过Br2氯化,由亚硫酸钠或其他还原剂还原后,经过滤、洗涤、重结晶后,即可得到目标产物2-氯-4-氟乙....


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