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2-氯-3-硝基吡啶的制备及其在有机合成方面的应用

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2-氯-3-硝基吡啶的制备及其在有机合成方面的应用


2-氯-3-硝基吡啶的制备及其在有机合成方面的应用背景及概述

2‑氯‑3‑氨基吡啶是一类非常有用的吡啶类衍生物,它是一种重要的医药和农药中间体。它可以作为粘度调节剂,可以合成抗消化性溃疡药哌仑西平、 二氮杂卓类抗艾滋病药、白细胞三烯生物合成抑制剂,并可用作杀虫剂的药物中间体。另外,它及其衍生物也可用作食品添加剂、超高效酰化催化剂等物质的原料,还可直接用作药物及分析检测试剂。

2-氯-3-硝基吡啶的制备及其在有机合成方面的应用制备

目前,2‑氯‑3‑氨基吡啶的制备方法主要有以下几种:

以3‑氨基吡啶为原料,先在双氧水和盐酸的作用下发生氯化反应,反应结束后,调节反应液到碱性,即得到主产物2‑氯‑3‑氨基吡啶和副产物2,5‑二氯‑3‑氨基吡啶(Schich O.V.,et al.Ber Dt Chem Ges,1936,69:2593~2610)。在专利CN101514185A中公开了一种2‑氯‑3‑氨基吡啶的生产方法,该方法在得到主产物2‑氯‑3‑氨基吡啶后,将副产物2,5‑二氯‑3‑氨基吡啶催化氢化还原成原料3‑氨基吡啶;

以2‑氯‑3‑硝基吡啶为原料,通过氯化亚锡还原来制备2‑氯‑3‑氨基吡啶(Swinehart C.F.,et al.US3837882,1974);

以2‑氯烟酰胺为原料,通过霍夫曼降解反应而制备2‑氯‑3‑氨基吡啶 (Jose V.C.,et al.ES548693,1986);

以2‑氯‑3‑硝基....


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