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马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚的制备
背景及概述[1][2]
随着生物技术的快速发展，越来越多的蛋白质多肽类药物在疾病的预防和治疗中得到应用。虽然蛋白质多肽类药物的作用位点专一、疗效确切，但溶解度低、稳定性差、半衰期短、存在免疫原性等缺陷，限制了它们的防雾剂给药途径和药效的发挥。聚乙二醇(PEG)修饰可以很好地解决上述问题。PEG是一种pH中性、无毒、水溶性较高的亲水聚合物，由环氧乙烯单体聚合而成。在对蛋白质多肽类药物巯基定点修饰中，使用较多的活化PEG是马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚(mPEG-MAL)。为避免在修饰过程中发生交联和团聚，通常采用单甲氧基聚乙二醇(mPEG-OH)作为修饰剂的合成原料。
制备[1]
mPEG-OTs的制备：称取mPEG5000-OH5g(1mmol)置于茄形瓶中，加入20ml二氯甲烷溶解，再加入0.86ml三乙胺(6mmol)和1.14g的对甲苯磺酰氯(6mmol)，室温下搅拌反应24h。反应过程中用TL....
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