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顺铂和卡铂有什么区别?

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顺铂和卡铂有什么区别?


铂类药物作用机制

铂类抗癌药物属于细胞周期非特异性药物,进入机体内作用于细胞 DNA,包括 4 个过程:

①跨膜运转进入细胞;

②在细胞内发生离解反应生成水合配离子;

③向靶 DNA 迁移;

④与 DNA 配位形成Pt-DNA 加合物,使 DNA 的合成受阻。

铂类药物发展历程

自 1978 年第一代铂类抗肿瘤药物顺铂在美国上市至今,铂类新药研究开发经历了近 40 年的发展历程。

1844 年,化学家 Peyrone 成功合成了 cis-PtCl 2 (NH 3 ) 2 ,1965 年美国生物物理学教授 Rosenberg等发现化合物(NH 4 ) 2 PtCl 6 能够抑制细菌分裂,随后报告了顺铂具有潜在的抗癌活性,1978 年 12 月,美国FDA 批准顺铂用于治疗睾丸癌,随后美国国家癌症研究院与百时美施贵宝公司合作拓展了顺铂的应用范围,顺铂作为肺癌、卵巢癌、头颈部肿瘤、胃癌等多种肿瘤的一线治疗药物在临床上广泛应用,目前仍然是生殖细胞肿瘤及非小细胞肺癌辅助治疗、晚期膀胱癌和晚期头颈部癌症一线治疗、与放疗联合治疗局部晚....


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