概述【1】

羟基酪醇(hydroxytyrosol)是动物脑内多巴胺的代谢产物之一, 同时也是橄榄油中具有强抗氧化性的一种多酚类化合物。

大量研究表明, 羟基酪醇具有良好的生物学效应, 主要包括广谱的抗微生物活性, 预防多种自由基的直接损伤以及紫外线诱导的氧化应激(蛋白质氧化和 DNA 损伤), 预防糖尿病的发生以及改善脂肪组织对胰岛素的敏感性, 降低烟雾促发的老年性视网膜黄斑病变的几率, 减小动脉粥样硬化病灶区域以及抵抗心肌缺血/再灌注损伤, 保护硝酸化应激诱导的神经毒性以及铁离子诱导的肝细胞损伤, 改善 β-淀粉样蛋白(Aβ)诱导的阿尔茨海默氏症以及 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿氏症的症状 , 防治骨质疏松, 缓解过度运动造成的肌肉损伤, 延长正常人成纤维细胞的时序寿命, 抑制肿瘤增殖等.

羟基酪醇是橄榄苦苷水解产物，主要存在于油橄榄初榨橄榄油中。 Ｏｗｅｎ等的测定结果显示，羟基酪醇是初榨橄榄油中的微量成分之一，含量约为１４．４ｇ／ｋｇ，随橄榄果成熟度、榨油工艺的不同而改变。研究  表明，在油橄榄的果实、叶子及橄榄油提取废液中也含有羟基酪醇，橄榄油榨取的废液中羟基酪醇含量约为１．１２２５ｇ／ Ｌ ，油橄 榄 叶 片 中 羟 基 酪 醇 含 量 约 为 ０．０５８％ ～０．７６８％ ，其均是提取羟基酪醇较廉价的原料。

理化性质【2】

羟基酪醇是一种酚类化合物，其化学名称为３ ， ４ － 二羟基苯乙醇，分子式为 Ｃ ８ Ｈ １０ Ｏ ３ ，相对分子量为１５４．１６ ，脂溶性与水溶性均较好，易溶于水和二甲亚砜，在水中的溶解度可达到 ５ｇ ／ １００ ｍＬ ，在２８０ｎｍ 处有最大吸收值。羟基酪醇以酚羟基作为氢供体，可将单线态氧还原成活性较低的三线态氧，减少氧自由基产生；羟基酪醇可与活性较高的自由基反应生成活性较低的多酚自由基，打断自由基链式反应；此外，羟基酪醇的邻位酚羟基可以与金属离子鳌合，减少金属离子对氧化反应的催化。

吸收代谢和组织分布【2】

疏水性的酚类化合物在哺乳动物体内的吸收呈现剂量依赖性。大鼠口服羟基酪醇后，通过被动扩散的方式进入小肠上皮细胞 ，５～１０ｍｉｎ 即达到最高血浆浓度，之后又很快下降。静脉注射羟基酪醇后 ５ｍｉｎ ，其主要集中在肾脏，浓度比在肝、骨骼肌和肺等部位高１０倍左右，排泄方式主要经肾脏由尿液排出  。不同动物羟基酪醇吸收速率不同，如羟基酪醇在人体内的吸收呈线性，摄入后３２ｍｉｎ达到最高浓度，清除半衰期为２．４３ｈ 。

羟基酪醇可以通过血脑屏障，理论上推测其在脑组织中也有一定分布。由于机体自身可以多巴胺为前体合成微量羟基酪醇，所以在检测脑组织中的羟基酪醇浓度时需要考虑内源性羟基酪醇的影响。在体内循环中，羟基酪醇的游离单体形式含量较低，而主要以葡萄糖醛酸结合形式存在。虽然羟基酪醇在体内的吸收较好，但有明显的首过效应。

毒性研究【2】

给大鼠以２ｇ／ｋｇ的剂量一次性注射羟基酪醇，大鼠未出现明显中毒及脏器病理变化，仅观察到其有体表竖毛现象。在用橄榄果肉提取物所做的毒性试验中发现：羟基酪醇剂量达２．５～３．５ｇ／ｋｇ，连续喂食小鼠 ９０ｄ 后，没有观察到其有明显中毒现象，推 测 羟 基 酪 醇 的 半 数 致 死 剂 量 可 能 大 于３．５ｇ／ｋｇ。以上证据表明，羟基酪醇是无毒或低毒的化合物。

制备途径【3】

自然界中天然的羟基酪醇很少以游离的形式存在，仅发现在橄榄果的成熟过程中由p糖苷酶和酯酶酶解橄榄....