维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的制备和应用
背景及概述[1]
维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(简称TPGS)是维生素E的水溶性衍生物,由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇的羟基反应而成。由于其既含有维生素E亲酯基团,又含有聚乙二醇亲水长链,因而具有较好的表面活性剂性质和水溶性,能显著增加难溶性药物的在胃肠道的吸收,提高生物利用度。
在国外,维生素E聚乙二醇琥珀酸酯现已广泛应用于制剂的研究中,作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及水难溶性或脂溶性药物传递系统的载体,如固体分散体、眼部给药的载体、鼻腔内给药的载体等。
近年来,很多研究发现TPGS除了可以作为药用辅料外,还具有很多独有的特性,如作为吸收促进剂及多药耐药逆转剂等,TPGS也可以应用于前体药物、胶束、脂质体、TPGS-共聚物载体来提高制剂的溶解度、渗透性及稳定性,从而实现缓、控释及靶向作用,促进药物的吸收。
纯化方法[1]
取市售维生素E聚乙二醇琥珀酸酯150g(含单酯化聚乙二醇和双酯化聚乙二醇81.5%,聚乙二醇15%,维生素E琥珀酸酯3.5%),加入到600g乙酸乙酯中,加热溶解,加入20wt....
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