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26-二氟-α-甲基苯甲醇的制备

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26-二氟-α-甲基苯甲醇的制备


背景及概述[1][2]

目前,治疗心血管疾病的他汀类降胆固醇类药物(statin),虽然能通过降低LDL-胆固醇降低冠心病的发病率,但是对增加HDL-胆固醇几乎不起作用。而CEPT抑制剂不但能够增加HDL-胆固醇,并且可以有效降低冠心pvc复合稳定剂病(CHD)和动脉粥样硬化等情况的发生。2,6-二氟-α-甲基苯甲醇化合物是CEPT抑制剂药物的重要中间体,在德国默克公司的专利CN101212966A中报道的一类新型CEPT抑制剂药物的制备方法中有着显著应用。

2,6-二氟-α-甲基苯甲醇

制备[2]

2,6-二氟-α-苯二甲酸甲酯制备

将10g无水氟化钾粉末、100mL环丁砜、8.75g2,6-二氟-α-苯二甲酰氯、1g杯芳烃催化剂,充分混合后加入反应器中,升温至220℃,在此温....


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