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(R)-2-(氨乙基)-4-氯苯酚的应用
背景及概述[1][2]
(R)-2-(氨乙基)-4-氯苯酚是一种手性有机中间体，可由2-羟基-5-氯苯乙酮还原胺化后手性拆分制备得到。有文献报道(R)-2-(氨乙基)-4-氯苯酚用于制备手性氧化膦化合物。
应用举例[2]
(R)-2-(氨乙基)-4-氯苯酚可用于制备一种手性氧化膦化合物。手性氧化膦已被证明在过渡金属催化的不对称反应过程种具有出色的对映异构体选择性的能力。如下图所示，(R)-2-(氨乙基)-4-氯苯酚可通过三步反应制备(Rp)-12。(Rp)-12可用于制备各种手性Buchwald配体。
具体制备方法如下：
在环境温度下向(R)-2-(氨乙基)-4-氯苯酚（200g，1.16mol）在乙酸乙酯（1600mL）中的溶液中添加1，1'-羰基二咪唑（CDI）（200g，1.23mol，1.1当量），并将混合物搅拌3-4小时完成反应。过滤浆液以得到第一批产品。向滤液中加入HCl（1.0L，1.25M），搅拌15分钟，除去水层。然后将有机相用盐水（200mL）洗涤，并浓缩至约20....
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