(3R4S)-3-羟基-4-苯基-2-氮杂环丁酮的制备
背景及概述[1]
(3R,4S)-3-羟基-4-苯基-2-氮杂环丁酮,简称(-)β-内酰胺,它是一种非常具有潜力的手性药物中间体,它有两种异构体即(3R,4S)构型和(3S,4R),其中(3R,4S)构型的异构体的衍生物紫杉醇侧链C-13是制备癌症临床化疗最具应用前景的新药之一多西紫杉醇的重要手性前体。
制备[1]
一种大豆慢生根瘤菌全细胞拆分3-羟基-4-苯基-2-氮杂环丁酮。该方法包括如下步骤:
(1)菌种选择:选用大豆慢生根瘤菌(Bradyrhizobium japonicum)作为菌种,菌种保藏号为CGMCC No.1.2550;该菌种保藏于-80℃;
(2)发酵液制备:将所述的大豆慢生根瘤菌菌种以0.1%~0.5%的体积比接种到根瘤菌培养基中,20℃~30℃,220rpm振荡培养96~168h;
根瘤菌液体发酵培养基:酵母提取物1.0g,甘露醇10.0g,土壤提取液200ml,蒸馏水800ml,pH7.2;
其中土壤提取液:25g土壤,加去离子水100ml,105kPa蒸煮1小时,过滤后加水补足到蒸煮前体积;
具体....
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