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(3R4S)-3-(三乙基硅氧基)-4-苯基-2-氧-氮杂环丁-1-甲酸叔丁酯的制备

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(3R4S)-3-(三乙基硅氧基)-4-苯基-2-氧-氮杂环丁-1-甲酸叔丁酯的制备


背景及概述[1]

(3R,4S)-3-(三乙基硅氧基)-4-苯基-2-氧-氮杂环丁-1-甲酸叔丁酯是一种重要的医药中间体,可用于制备多西他赛。多西他赛属于抗肿瘤药微管抑制剂,是在天然抗肿瘤药物紫杉醇的结构基础上,经过结构修饰得到的一种新的抗肿瘤药物,相对紫杉醇有更强的肿瘤杀伤作用,其吸收更快,作用时间更长,是一种新的活性更强的紫杉醇类衍生物。在世界80多个国家和地区获准上市,临床应用于乳腺癌,卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌、结肠癌等。

制备[1]

(3R,4S)-3-(三乙基硅氧基)-4-苯基-2-氧-氮杂环丁-1-甲酸叔丁酯制备如下:

碳黑

(....


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