1-(4-羟基苯)乙醇的制备方法
背景及概述[1]
1-(4-羟基苯)乙醇是一种重要的医药和香料中间体,用它可以合成多种有用的药物,如:美多心安(Metoprolol),用于治疗高血压、硬脂酸心绞痛、心律失常和心肌梗塞,也可用于甲状腺功能亢进,偏头痛;倍他洛尔(Betaxolol),治疗高血压,开角型青光眼;麦芽碱,大麦芽的有效成分,能消食和中,用于食积不化,不思饮食,腹胀和富女断乳或乳汁淤积所致的乳房肿痛等症。
制备方法[1]
关于其合成方法研究较多,早期合成方法为发酵法,发酵时间长,产率低; 李国青等在1996年提出一种以对羟基苯乙酸乙酯为原料,经苄氧化、还原、氢 化,得到1-(4-羟基苯)乙醇,采用四氢铝锂做还原剂,每步产率可达90%左右;还 有以苯乙胺为原料,经消化、还原、重氮化、水解制备得到1-(4-羟基苯)乙醇,但是 产率很低,只有45%左右;以苯乙醇为原料,经酯化、硝基化、还原、氢化反 应得到1-(4-羟基苯)乙醇,产率可达70%左右。
CN201210442151.3提供一种1-(4-羟基苯)乙醇的制备方法,以对溴苯酚为原料,经羟基保护、格氏反应、脱保护基等一系列反应, 制备得到1-(4-羟基苯)乙醇。....
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