背景及概述[1]

氯苯扎利二钠(lobenzaritdisodium)，化学名为N-邻羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸二钠，是日本中外制药株式会社研制开发的非甾体抗炎药。本品具有解热、镇痛、抗炎和调节免疫作用，临床上用于治疗慢性类风湿性关节炎。文献报道的合成方法是将2，4-二氯苯甲酸和邻氨基苯甲酸溶于异戊醇或N，N-二甲基甲酰胺(DMF)溶剂，加入碳酸钾和铜粉进行Ullmann反应，反应完毕后加水、活性碳脱色、蒸去溶剂、酸化制得氯苯扎利粗品，再经四氢呋喃、甲醇或乙醇多次精制得到氯苯扎利粗品的精制品。氯苯扎利粗品再与适量碳酸氢钠或氢氧化钠成盐，蒸出部分水后加乙醇析出氯苯扎利二钠，总收率63.7%。由于氯苯扎利的合成和精制操作繁琐，氯苯扎利与适量碳酸氢钠或氢氧化钠成盐反应后加乙醇析出产品氯苯扎利二钠时，容易出现胶体而难以过滤，上述因素均不利于工业化生产。

应用[2-3]

氯苯扎利二钠(Lobenzaritdisodium)又称羧苯氯邻氨和二苯胺诱导体，临床上用于治疗类风湿性关节炎，效果好于消炎痛，口服时能迅速被消化系统吸收，且对胃肠道刺激性小。另外其生物利用度也比较高，因此氯苯扎利二钠是具有良好发展前景的非甾体解热镇痛抗炎药。氯苯扎利药物能够提高机体的免疫力，具有消炎镇痛的作用。临床上用于治疗慢性风湿性关节炎，对慢性风湿性关节炎的各种炎症模型的作用：①可抑制....