背景及概述【1】

依法韦仑(Elavirenz)，化学名为(4S)一6一氯一4一(环丙乙炔)-4一(三氟甲基)一苯并一1,4一二氢噁唑-2一酮，是由美国Merck公司研制，是一种抵抗艾滋病毒的特效药物，属于非核普逆转录酶抑制物类别药物，主要用于甲类人体免疫性病毒(HIV type 1)，于1999年2月由关国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，商品名Sustiva。环丙基乙炔(1)是合成依法韦仑的关键中间体，国内外现有的工艺主要有以环丙基甲基酮、环丙基甲基醛、5一氯一1一戊炔和其他含有炔基化合物为原料的合成方法。

依法韦仑(Efavirenz)是抗爱滋病毒感染的药品，它从不单独使用，而是与其他药物一起组成复合剂，在决定开始药物治疗时应当考虑以下因素：CD4读数、HIV病源体荷载（HIV viral load）、病人的诊治历史、抗药性及其个人意愿。 2006年ACTG 5142号试验的初始结果公布，该试验将依法韦仑与lopinavir相对照，依法韦仑被用于第一线治疗各种蛋白酶抑制体，ACTG 5095号试验表明依法韦仑在维持CD4读数与HIV病源荷载具有潜力。 

依法韦仑属于非核苷逆转录酶抑制物（NNRTI -- non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）类别的抗逆转病毒（antiretrovirals）药物，基于核苷的RTI与非基于核苷的RTI均意图抑制同一个目标（target），即逆转录酶（reverse transcriptase enzyme）。这种酶是从....