背景及概述[1][2]

二苯基酸中文别名2-氨基乙基二苯硼酸酯(2-Aminoethoxydiphenyl borate，2-APB)。2-APB是一种新型膜通透性的三磷酸肌醇(IP3)受体钙抗剂，从而抑制钙库诱导的钙库调控性通道(SOC)活化，抑制其介导的钙离子内流，IC50为42μM，但不影响IP3与其受体结合，其抑制钙离子释放的作用可随着2-APB浓度增加(>90μM)而相应增强。2-APB抑制大鼠血管平滑肌细胞在血清刺激下发生表型转换与增殖，是潜在的抗血管增殖的药物，防止与逆转血管平滑肌表型转换与增值中有非常重要的作用。2-APB调控TRP离子通道，阻断 TRPC1，TRPC3，TRPC5，TRPC6，TRPV6，TRPM3，TRPM7，TRPM8和TRPP2，其中2-APB体内干预可下调TRPM7表达，抑制其相关的心肌肥厚的进展；在缺乏其它刺激因素时，2-APB可以刺激 TRPV1，TRPV2和TRPV3；2-APB选择性且特异性地阻断某些缝隙连接通道亚型。与已有的药物涂层支架相比较，2-APB可以直接抑制血管平滑肌增殖与平滑肌表型转换。

结构

应用[1-3]

二苯基酸（2-APB）是一种化学物质，其作用是抑制IP3受体和TRP通道（尽管它在较高浓度下激活TRPV1，TRPV2和TRPV3），抑制IP3诱导的Ca2+释放。内质网是在真核生物体内，具有高度敏感性的且功能繁多的细胞器，正常情况下，内质网能够发挥正常生理功能来维持细胞内环境的稳....