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5-氨基-2-氯苯甲酸的应用

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5-氨基-2-氯苯甲酸的应用


背景及概述[1][2]

5-氨基-2-氯苯甲酸中文别名2-氯-5-氨基苯甲酸,CAS号89-54-3,化学式C

7

H

6

ClNO

2

。分子量171.58100。白色-类似结晶粉末,密度1.5,熔点184-188 °C(lit.),沸点373.3ºC at 760 mmHg,闪点179.6ºC,折射率1.648。5-氨基-2-氯苯甲酸可用作医药化工合成中间体。

如果吸入2-溴甲基-4-氟苯甲酸甲酯,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

应用[1][2]

5-氨基-2-氯苯甲酸可用作医药化工合成中间体。其应用举例如下:

制备2-氯-5-碘苯甲酸。

2-氯-5-碘苯甲酸是合成达格列净、恩格列净等SGLT-2抑制剂的起始原料,现有生产方法操作复杂,生产成本高。新的合成方法采用邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经碘代、酯交换、重氮化氯代、水解等步骤得到产品。

有研究将2-氯-5-氨基苯甲酸加入溶剂硫酸水溶液中,-10℃~10℃下滴加亚硝酸钠的水溶液,搅拌至反应液中无固体;反应完毕后加入尿素除去未反应的亚硝酸钠,然后控温- 10℃~10℃下加入碘化钾水溶液,室温下搅拌反应完全,过滤,滤饼用乙酸乙酯溶解、洗涤、干燥、减压浓缩至干得到粗品,再经甲苯或异丙醇精制得到2-氯-5-碘苯甲酸。

制备氟丙嘧草酯。

氟丙嘧草酯(英....


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