概述

5-氟-2-羟基苯乙酮别名2-乙酰基-4-氟苯酚，是一种重要的医药中间体，可作为多种β受体阻滞剂合成中间体，具有广阔的市场前景。

合成【1】【2】

目前报道的通用制备方法是采用对氟苯酚为原料， 经羟基酰化， 然后再采用Fries 重排来合成。采用这样的方法合成原料昂贵， 特别是芳环上的氟原子是强吸电子基， 可能对酰化及重排收率产生较大影响。

以对氨基苯酚为原料，一步进行氨基与酚羟基的双重酯化，三氯化铝/氯化钠条件下进行Fries 重排，水解产物进行氟重氮化后加热得5-氟-2-羟基苯乙酮成品

反应原理：

反应方程式如下：

实验步骤：

（1）. 4-乙酰胺基苯酚醋酸酯（1）制备

将对氨基苯酚（32.7 g，0.3 mol）和乙酸酐（76.5 g，0.75 mol）投入250 mL 苯中，搅拌加热，于80℃回流反应3 h。反应完毕，减压蒸馏回收溶剂至干，冷却，加入300 L 水，析出固体，抽滤烘干得类白色固体55.0 g，收率93.0%，无需纯化直接用于下一步反应。

. 2-乙酰基-4-乙酰胺基苯酚（2）制备

将1（38.6 g， 0.2 mol）、无水三氯化铝（80 g，0.6 mol）和氯化钠（40 g， 0.68 mol）投到反应瓶中，搅拌加热到120℃，反应混合物呈稀糊状，并伴随有....