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4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-甲酸甲酯的制备

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4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-甲酸甲酯的制备


背景及概述[1]

4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-甲酸甲酯可用作医药合成中间体,可由苯酚为原料,制备中间体5-苯氧基异苯并呋喃-1(3H)-酮,进一步反应制备成2-(氯甲基)-4-苯氧基苯甲酸甲酯,与N-对甲苯磺酰基甘氨酸甲酯反应制备得4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-甲酸甲酯。

制备[1]

4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-甲酸甲酯制备如下:

第一步:5-苯氧基异苯并呋喃-1(3H)-酮

将苯酚(20.4g,0.22mol)和DMF50mL加入到反应瓶中,开启搅拌,室温下加入5-溴异苯并呋喃-1(3H)-酮(34.0g,0.16mmol)、乙酰丙酮(3.2g,0.03mol)、溴化亚铜(3.6g,0.....


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