背景及概述

4-甲苯硼酸为羧酸类衍生物，可用于suzuki反应。

制备[4]

在250ml的双颈瓶中加入处理过的Mg条(2.15g，90mmol)，2粒碘，氮气保 护，抽真空3次。在加热条件下用注射器缓慢加入化合物对甲溴苯(化合物1, 60mmol)的无水THF溶液，反应引发后处于回流状态，继续加入剩余溶液，加完后回流反应5小时，得到对溴甲苯的格式试剂(化合物2)，冷却至室温后，将反应装置转移到低温反应仪中，温度调节至-20℃，5分钟后用注射器加入硼酸三甲酯(9.36g，90mmol)的无水THF溶液，加完后室温反应3小时，之后加入100ml2mol/L的HCl溶液进行水解反应，TLC检测反应。反应完全后，减压旋除THF，水相用乙酸乙酯萃取3次，合并萃取的有机相，有机相用水、饱和食盐水洗至中性，再用无水硫酸钠干燥，抽滤，滤液减压旋除溶剂，无水乙醇重结晶得4-甲苯硼酸(化合物3)4.66g，产率57％。

应用[1-3]

一、用于合成2-氰基-4’-甲基联苯

2-氰基-4’-甲基联苯、又名沙坦联苯是制备沙坦类抗高血压药物的关键中间体，目前合成2-氰 基-4’-甲基联苯的一般方法是邻氯苯腈和对甲基硼酸之间的Suzuki偶联反应。该反应具有反应条件温和、产率高以及原料经济易得等优点，在化工、医药、农药等多个领域都有着广泛的用途。

CN201510776200.0提供一种成本低廉、收率较高的2-氰基-4’-甲基联苯的制备方法。在反应溶剂和催化剂存在的条件下，进行邻氯苯腈和4-甲苯硼酸的Suzuki偶联反应，所述催....