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4-甲氧基三苯基氯甲烷的应用

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4-甲氧基三苯基氯甲烷的应用


背景及概述[1][2]

4-甲氧基三苯基氯甲烷主要作为医药化工中间体用于合成其它物质。如果吸入4-甲氧基三苯基氯甲烷,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

对保护施救者的忠告如下:将患者转移到安全的场所,咨询医生,如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。若泄露,小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中,用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所,禁止冲入下水道;若大量泄漏,构筑围堤或挖坑收容,封闭排水管道,用泡沫覆盖,抑制蒸发,用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。

应用[2-3]

4-甲氧基三苯基氯甲烷主要作为医药化工中间体用于合成其它物质,其应用举例如下:

作为中间体合成恩替卡韦。

恩替卡韦,别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物,最新抗乙肝病毒的一线药物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III期临床研究表明,成人每日口服0.5mg能有效抑制HBVDNA复制,疗效优于拉米夫定;III期临床研究表明,对发生YMDD变异者将剂量提高至每日1mg能有效抑制HBV DNA复制。对初治患者治疗1年时的耐药发生率为0,但对已发生YMDD变异患者治疗1年时的耐药发生率为5.8%。我国SFDA也已批准用于治疗慢性乙型肝炎患者。4甲氧基三苯基氯甲烷是合成恩替卡韦的中间体之一,其具体步骤如下:

1)在氮气氛围下,将Zn加入到四氢呋喃中,降温至-40℃,加入CH

2

Br

2

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