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4-溴-1-甲氧基-2-(3-甲氧基丙氧基)苯的应用
背景及概述[1]
4-溴-1-甲氧基-2-(3-甲氧基丙氧基)苯可用于制备阿利克仑中间体。
阿利克仑(Aliskiren)是一种新型高效的抗高血压药，它是高血压治疗领域推出的首个具有新型药理作用机制的药物，其作用机制为直接抑制肾素，使血浆肾素活性(PRA)降低，抑制血管紧张素原转换成Ang I的药物，常常单独或与其他抗高血压药联用治疗高血压。它是一种口服有效的作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的非肽类肾素抑制剂。由于阿利克仑在临床有很好的治疗高血压的效果，因而近年来引起各大制药公司与研究单位对阿利克仑以及其重要中间体制备方法的广泛关注。
制备[1]
在50mL圆底烧瓶中，加入2.03g 5-溴-2-甲氧基苯酚和25mL CH
3
CN搅拌溶解，再加入3.32g KI，4.17g K
2
CO
3
和1.7mL 1-溴-3-甲氧基丙烷，加热回流反应24h。蒸出CH
3
CN，用Et
2
O 30mL×4萃取，Et
2
O用40mL饱和NaCl 水溶液洗，MgSO
4
干燥，过滤，蒸干，柱分离(CH
2
Cl
2
)，得2.66g4-溴-1-甲氧基-2-(3-甲氧....
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