4-氯-2-甲酯基苯硼酸的合成和应用举例
4-氯-2-甲酯基苯硼酸的合成和应用举例背景及概述
4-氯-2-甲酯基苯硼酸是一种非常重要的化工中间体,广泛地应用于医药等领域。硼酸类化合物可以与氯、溴或碘代芳烃和烯烃发生Suzuki反应,从而连接多种基团,下游产品十分丰富。
4-氯-2-甲酯基苯硼酸的合成和应用举例制备
4-氯-2-甲酯基苯硼酸的合成和应用举例步骤1、4-氯-2-甲酯基苯硼酸频哪醇酯
将2-溴-5-氯苯甲酸甲酯(3.15 g,12.63 mmol,1当量),联硼酸频哪醇酯(5.35 g,13.89 mmol,1.1当量),Pd(dppf)Cl
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·DCM(413 mg,0.51 mmol,4 mol%)和KOAc(3.72 g,37.89mmol,3当量)溶解于1,4-二恶烷(80mL)中,并用N2脱气。将反应加热到90℃持续24小时。将混合物冷却至室温,通过硅胶塞过滤,用EtOAc(50mL)洗涤,并蒸发滤液。通过柱纯化残留物色谱纯化(硅胶,....
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