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4-氟苯硼酸在有机合成中的应用

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4-氟苯硼酸在有机合成中的应用


背景及概述

4-氟苯硼酸是一种化学品,化学式是 C6H6BFO2。

应用 [1-3]

一、用于合成2-(4-氟苯基)噻吩

卡格列净是一种治疗糖尿病的药物,其治疗Ⅱ型糖尿病的临床表现突出。其中,2-(4-氟苯基)噻吩是合成卡格列净的重要中间体。2-(4-氟苯基)噻吩,分子式C10H7FS,分子量178.23,常温状态下为类白色粉末状固体,在2-(4-氟苯基)噻吩的现有制备方法中,存在反应原料难以获得、反应条件苛刻、 能耗大、成本高、收率低,纯化困难等缺陷。为克服上述工艺的缺点和不足,需要新的合成2- (4-氟苯基)噻吩的方法。

本发明的目的在于提供一种合成2-(4-氟苯基)噻吩的方法,其操作工艺简单、生产周期短、条件温和、副反应少、收率高,所得产品纯度高。为实现上述目的,CN201610223793.2采用了如下技术方案:一种合成2-(4-氟苯基)噻吩的方法,包括以下步骤:1)4-氟苯硼酸的制备:将作为物料1的4-氟苯基溴化镁溶液和作为物料2的硼酸酯溶液分别预保温至反应温度后按照4-氟苯基溴化镁和硼酸酯的摩尔比为1:1.0~1:2.5的方式进行混合,在-10 ℃~20℃的条件下进行反应,之后再进行淬灭和后处理得到4-氟苯硼酸;2)2-(4-氟苯基)噻吩的制备:将4-氟苯硼酸和2-溴噻吩、Pd催化剂加入有机溶剂中溶解,得到物料3,其中:4-氟苯硼酸在有机溶剂中的摩尔....


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