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4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸二盐酸盐的制备方法
背景及概述[1]
4-(4-甲基-1-哌嗪基甲基)苯甲酸二盐酸盐为制备甲磺酸伊马替尼的一个关键中间体。甲磺酸伊马替尼(imatinibmesilate)，化学名为4-(4-甲基哌嗪基-1-甲基)-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-氨基]-苯甲酰胺甲磺酸盐。甲磺酸伊马替尼为小分子酪氨酸激酶(TK)抑制剂，其作用机制是针对酪氨酸激酶bcr/abl受体亚型，选择性结合于bcr/abl蛋白酪氨酸激酶催化区的核苷酸结合窝中，竞争性地阻止酪氨酸激酶与ATP结合。能识别酪氨酸激酶的激活环的灭活构象，并与之特异性结合，防止自我磷酸化与酪氨酸激酶底物的磷酸化，降低酪氨酸激酶活性，抑制或控制肿瘤的发生，临床上用于治疗慢性髓细胞白血病(CML)，由瑞士诺华(Novar....
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