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3，3-二氯-1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮的制备
背景及概述[1]
3，3-二氯-1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮是一种重要的医药中间体，如其可用于制备阿哌沙班衍生物。阿哌沙班是吡唑衍生物的小分子选择性的FXa抑制剂。与利伐沙班类似，阿哌沙班与Xa因子有两个结合位点，阿哌沙班结构中的4-甲氧基苯基部分结合Xa因子的S1口袋，芳基内酰胺部分结合Xa因子的S4口袋。阿哌沙班是Xa因子的高度选择性抑制剂(表观解离常数Kd值0.08nmol/L)，在阿哌沙班10mmol/L的浓度下，活化的蛋白C、Ⅸa因子、VIIa因子和凝血酶均不受影响，阿哌沙班对Xa因子的选择性抑制是其他凝血酶的3万倍。
制备[1]
1-(4-硝基苯基)哌啶-2-酮....
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