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35-二甲基异恶唑-4-硼酸频哪醇酯的制备和应用

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35-二甲基异恶唑-4-硼酸频哪醇酯的制备和应用


3,5-二甲基异恶唑-4-硼酸频哪醇酯的制备和应用背景

3,5-二甲基异恶唑-4-硼酸频哪醇酯可用作医药合成中间体,其可用4-碘-3,5-二甲氧基异恶唑与4,4,5,5-四甲基-1,3 -二氧杂硼烷进行反应制备。3,5-二甲基异恶唑-4-硼酸频哪醇酯常用于进行金属催化的偶联反应,如Suzuki反应。

3,5-二甲基异恶唑-4-硼酸频哪醇酯的制备和应用制备

向4-碘-3,5-二甲氧基异恶唑(3.56 g,16 mmol),TEA(6.68 ml,48 mmol),Pd(PPh

3

)

2

Cl

2

(0.56 g,0.8 mmol,5%催化剂)的二恶烷(30ml)溶液中加入4,4,5,5-四甲基-1,3 -二氧杂硼烷(4.06ml,24mmol),回流3小时。 然后在减压下除去溶剂,加入乙醚(50ml),并通过二氧化硅塞过滤。将溶剂减至其体积的一半,并用水(20ml),盐水(20ml)洗涤,干燥(MgSO

4

)并蒸发至干。然后将产物通过柱色谱法(在己烷中的10%Et

2

O)纯化,得到3....


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