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3-苯基异恶唑-5-羧酸的制备方法

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3-苯基异恶唑-5-羧酸的制备方法


背景及概述[1]

3-苯基异恶唑-5-羧酸可用作医药合成中间体。

制备[1]

3-苯基异恶唑-5-羧酸的制备分为以下几步:

步骤1:5-(4-氟苯基)-N-(2-吗啉代乙基)异恶唑-3-甲酰胺

5-(4-氟苯基)异恶唑-3-羧酸(0.1g,0.48mmol)和2的搅拌溶液将 - 吗啉代乙-1-胺(0.127g,0.97mmol)的二氯甲烷(5mL)溶液冷却至0℃。加入吡啶(0.2mL)并将反应搅拌10分钟。逐滴加入POCl 3(0.2mL)并将反应混合物在25℃下搅拌1小时。加入冰水,将产物萃取到二氯甲烷(2×25ml)中。将有机层用饱和NaHCO 3(25ml),盐水洗涤,用Na 2 ....


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