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3-溴-1345-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的制备
背景与概述[1]
3-溴-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮是合成盐酸贝那普利的中间体。盐酸贝那普利是世界卫生组织推荐的一线抗高血压药物，是当前国际上血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药物中临床疗效佳、安全性高、副作用小的一种手性药物。
3-溴-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮
制备[2]
文献报道的合成方法主要有：1、使用醋酸铬和2-甲基-5-乙基吡啶复合催化剂，以空气为氧化剂，进行常压连续液相氧化，反应温度130℃，四氢萘与氧的摩尔比为1∶0.6，停留时间60-70min，生成1-四氢萘酮的选择率约90％，主要副产物为四氢萘醇。产品并经溴化、肟化、重排制得3-溴-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮2.γ-苯丁酸环化法γ-苯丁酸在磷酸/磷酸酐、多磷酸、氢氟酸或浓硫酸作用下，在90℃环化....
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