3-氯苯硼酸的制备和应用
3-氯苯硼酸的制备和应用背景及概述
3-氯苯硼酸是合成脯氨酰羟化酶抑制剂的重要中间体。脯氨酰羟化酶抑制剂是防治特别是周围血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血及贫血的方法。
3-氯苯硼酸的制备和应用制备
以间二氯苯为起始原料,碘粒、1,2-二溴乙烷为引发剂,在有机溶剂中与镁反应制备3-氯苯基氯化镁;然后在有机溶剂中与硼酸三甲酯反应制备3-氯苯硼酸二甲酯;再经水解、萃取、结晶得到3-氯苯硼酸,具体步骤如下:
3-氯苯硼酸的制备和应用(1)3-氯苯基氯化镁反应液的制备:
原料选择(具体原料选择和用量,可根据权利要求范围任意选择,不影响本发明的实施,下同):间二氯苯44.1g,镁屑10.94g,碘粒0.3g,1,2-二溴乙烷1.95g,四氢呋喃90mL,甲苯90mL;
反应步骤:以500mL四口瓶为反应容器,将反应容器氮气置换,在氮气保护下投入10.94g镁屑和有机溶剂90mL四氢呋喃、90mL甲苯,加入0.3g碘粒和1.95g 1,2-二溴乙烷,升温引发反应;在62~74℃下滴加间二氯苯44.1g,约3~4h加滴加完成,滴加结束后保温搅拌3~....
该文章只显示3分之一,如想阅读到这篇文章的完整内容,请扫描下方二维码,打开我们的万水化工商城小程序,在首页“知识中心”栏目搜索文章标题继续进行阅读。万水化工商城收集100万+篇精细化工知识文章,旨在为您深入的了解行业知识和化工应用技巧。