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3-氯苯丙酮的应用

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3-氯苯丙酮的应用


背景及概述[1][2]

3-氯苯丙酮则是合成盐酸安非他酮、达泊西汀及马拉韦罗等药物的关键中间体。盐酸安非他酮是一种抗抑郁药,系弱的神经元对5-羟色胺和甲肾上腺素吸收的阻滞剂,适用于对其他抑郁药疗效不明鲜或不能耐受忧郁的病人,同时盐酸安非他酮还可以用于戒烟、病毒感染或性功能障碍的辅助治疗。

马拉韦罗(maraviroc)是由辉瑞公司研制,2007年8月6日由美国FDA批准上市。马拉韦罗是一种 CCR5受体拮抗剂,CCR5受体是HIV感染的必经途径,因此它可以作为一种广谱抗HIV药物,临床用于与其他抗反转录病毒药物联合用于治疗成人HIV-1感染。

应用[1]

3’-氯苯丙酮则是合成盐酸安非他酮、达泊西汀及马拉韦罗等药物的关键中间体。

制备3-氯苯丙醇。

3’-氯苯丙醇作为合成达泊西汀的一个重要的中间体,对整个药物的成本、质量均起到关键性作用。关于R-3’-氯苯丙醇的合成报道,主要集中于以3’-氯苯丙酮为原料,经还原剂,合成目标产物。

以四氢呋喃为溶剂,螺硼酯类化合物为催化剂,合成目标化合物,此工艺溶剂和催化剂成本较高。以95%乙醇为溶剂,硼氢化钾为还原剂,成本较低。但合成的产物为混旋物,需要拆分后方可形成目标产物,最终总收率低,导致成本高。以DMSO为溶剂,且手性催化....


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