3-氨基四氢呋喃-3-羧酸的应用背景及概述

3-氨基四氢呋喃-3-羧酸为羧酸类化合物就，可用于合成医药中间体。

3-氨基四氢呋喃-3-羧酸的应用制备

3-氨基四氢呋喃-3-羧酸的合成路线如下所示：

3-氨基四氢呋喃-3-羧酸的应用应用

Alexandre V. Ivachtchenko等人基于SAR设计合成了一系列新一代小分子丙型肝炎病毒（HCV）NS5A抑制剂，含有2-吡咯烷-2-基-5- {4- [4-（2-吡咯烷-2-基-1,1-咪唑-5-基）丁-1,3-二炔基]苯基} -1H-咪唑核心，可用于报道的NS5A抑制剂的研究。其中3-氨基四氢呋喃-3-羧酸可用于合成化合物13c、13d。

序列1

步骤1

N-Moc-氨基酸22a-f通过相应的氨基酸和氯甲酸甲酯在碱性条件下反应获得。

序列2

步骤1：将甲基锂溴化锂配合物（1.5M）的乙醚溶液加入到溶于40mL乙醚中的5.83g（30mmol）1,4-双（三甲基甲硅烷基）丁-1,3-二炔15的氩气氛溶液中（aa）在激烈的搅拌下。将反应混合物在室温下连续搅拌15小时，然后在冰浴中冷却并用40mL饱和NH

4

Cl溶液淬灭。将有机层用盐水洗涤，用Na

2

SO

2

干燥，并在旋转蒸发仪中真空蒸发溶剂得到产品。

步骤2：将（S）-2- [5-（4-碘苯基）-1H-咪唑-2-基]-吡咯烷-1-羧酸叔丁酯14a

46

（8.8g，20mmol），三乙胺（20mL），Pd（PPh）....