文档帮助中心
文章分类列表

2,4-二氟苯甲醛的制备

知识中心 > 化工材料 > 2,4-二氟苯甲醛的制备


2,4-二氟苯甲醛的制备


背景及概述[1][2]

2,4-二氟苯甲醛(简称DFBA)是一种用途广泛的有机合成中间体,可用于医药、农药、染料及含氟功能材料等的合成。目前合成2,4-二氟苯甲醛的方法主要有:以2,4-二氯苯甲醛为原料用氟化钾进行氟化制得2,4-二氟苯甲醛;以2,4-二硝基甲苯为原料,经还原、重氮化、氟化制得2,4-二氟甲苯,2,4一二氟甲苯氯化得2,4-二氟二氯苄,再经水解得2,4-二氟苯甲醛。

以上合成2,4一二氟苯甲醛方法的缺点是:以2,4-二氯苯甲醛为原料用氟化钾进行氟化,得2,4-二氟苯甲醛,需要较高的反应温度,由于醛基在高温下不稳定,易被氧化,所以产物复杂、易变色,后处理困难,产品质量差而且由于氟交换需要使用特殊的季磷盐、季铵盐或冠迷醚做相转移催化剂,催化剂回收困难,也限制了它的扩大应用;以2,4-二硝基甲苯为原料合成2,4-二氟苯甲醛时,合成工艺路线过长,工艺复杂,而且2,4-二氟甲苯在氯化时易得到一氯、二氯、三氯的混合物,通常需要通过控制氯化的深度来控制二氯化物的比例,分离较困难,单程转化率低,收率低,成本高。

应用[3-4]

2,4-二氟苯甲醛,简称DFBA,是一种用途广泛的有机合成中间体,可用于医药、农药、染料及含氟功能材料等的合成。并且是制备新一代三唑类抗真菌药氟康唑的中间体。其应用举例如下:

制备2,4-二氟苄胺。

2,4-二氟苄胺是一种非常重要的化学中间体,其最重要的用途就是制备抗艾滋病药物度鲁特韦(dolutegravir)。度鲁特韦是一种新型的整合酶抑制剂,由葛兰素史克研发,于2013年在美国批准上市。由于其所表现出的高效低毒的优点,近年来的市场销售上涨迅猛,且势头被一致看好。在目前度鲁特韦已知的几条合成路线中,2,4-二氟苄胺都是不能越过的关键性中间体。

因此,研发出一种高效、绿色、低成本的2,4-二氟苄胺制备工艺是非常有意义的。其制备分为以下两个步骤:a).一定压力下间二氟苯在催化剂的存在下和CO发生羰基化反应,生成2,4-二氟苯甲醛,或者使间二氟苯发生甲酰化反应:间二氟苯在氯仿强碱体系先发生氯代卡宾取代,再随之水解制备产物2,4-二氟苯甲醛(Reimer-Tiemann反应)。b).步骤a)中的产....


该文章只显示3分之一,如想阅读到这篇文章的完整内容,请扫描下方二维码,打开我们的万水化工商城小程序,在首页“知识中心”栏目搜索文章标题继续进行阅读。万水化工商城收集100万+篇精细化工知识文章,旨在为您深入的了解行业知识和化工应用技巧。

发表评论
* 内容:
 
上一篇:2,3,6-三氟吡啶的制备和应用 下一篇:2,4-二氯-3-碘吡啶的制备和应用