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24-二苯基-氧氮杂环-5-酸的制备
背景及概述[1]
2,4-二苯基-氧氮杂环-5-酸是一种医药中间体，可由(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸和原苯甲酸三甲酯通过两步制备得到。有文献报道2,4-二苯基-氧氮杂环-5-酸可用于在紫杉醇C-13和C-14位引入取代基，保留紫杉烷类的环骨架和必要的官能团，所得化合物具有天然紫杉醇的抗癌生物活性，且在降低天然紫杉醇的毒副作用方面具有一定的应用前景。
制备[1]
将(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸(2.87g,0.013mol)溶于50ml的干燥甲苯中，将温度提高到110℃，然后再加入原苯甲酸三甲酯(5ml,0.029mol)，反应8小时后，TLC跟踪原料完全消....
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