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23-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐的作用
背景及概述
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐又叫U0126-ETOH，是U0126的乙醇盐，2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐是一种有效，非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为70 nM和60 nM。比PD 98059的抑制活性高100倍左右。对大量其他的激酶如PKC, Raf, ERK, JNK, MEKK, MKK-3, MKK-6, Abl, Cdk2, MKK-4/SEK和Cdk4表现出非常弱或没有抑制作用。U0126同时抑制活化形式和未活化形式的MEK1/2，而PD 98059只能抑制无活性状态MEK1/2的激活。2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐以非竞争性方式同时抑制MEK1和MEK2活性，不仅在功能上拮抗AP-1转录活性，而且阻止了分别由erk2和erk1基因编码的MAP激酶p42和p44被激活。MAPK p42 /p44通过TLRs可参与LPS和其他脂类激发的信号级联反应。
溶解度
DMSO中 ≥ ....
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