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2-羟甲基-5-溴苯并咪唑的制备

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2-羟甲基-5-溴苯并咪唑的制备


背景及概述

2-羟甲基-5-溴苯并咪唑,又叫(5-溴-1H-苯并咪唑-2-基)甲醇,是一种有机合成中间体和医药中间体可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。

制备[1]

将4N HCl(8.55mL,51.3mmol),(2-氨基-4-溴苯基)胺(8g,42.8mmol)和羟基乙酸(4.88g,64.2mmol)在水(3mL)中的混合物加热 微波反应器在120℃下保持1小时。 加入NaOH(6N,2mL)。 固体沉淀出来。 过滤固体,用乙醚洗涤,得到标题化合物(7.3g,32.2mmol,75%收率)。(5-溴-1H-苯并咪唑-2-基)甲醇,收率(7.3g,32.2mmol,75%)。

应用 [1]

用于合成一种上皮钠通道(ENaC)阻滞剂:

序列1

步骤1

{5- [4-(甲氧基)苯基] -1H-苯并咪唑-2-基}甲醇的合成

(5-溴-1H-苯并咪唑-2-基)甲醇(800mg,3.52mmol)的混合物,[4-(4-)将甲氧基)苯基]硼酸(803mg,5.28mmol),PdCl

2

(dppf)(25.8mg,0.035mmol)和碳酸钠(1120mg,10....


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