2-羟基苯硼酸的制备和应用
2-羟基苯硼酸的制备和应用背景及概述
2-羟基苯硼酸是制备新型治疗糖尿病药物的重要分子片段,同时也是重要的有机合成医药、农药中间体,广泛应用于Suzuki交叉偶联反应,是制备2-羟基联苯类化合物的关键中间体。Suzuki-Miyaura偶联反应(SMC)是构建各类C-C单键的重要反应,其主要原料为有机硼酸化合物。其中,2-羟基苯硼酸是有机硼酸化合物中重要的一种化合物,在有机合成和医药化工领域均具有重要的应用价值。
2-羟基苯硼酸的制备和应用制备
2-羟基苯硼酸的制备和应用报道一、
将5g苯酚溶于25mLTHF中,按照4.2×10-3mol/L向其中加入对甲苯磺酸并降温至5℃后,向其中滴加5.4g3,4-二氢吡喃,使其与苯酚的摩尔比为1.2:1。自然升温至20℃后,保温反应5.5h,得到含有苯酚中间体的混合溶液;
以N
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将上述含有苯酚中间体的混合溶液置换三次后,以0.01g/min的滴速向-70℃的温度的上述含有苯酚中间体的混合溶液加入正丁基锂,且正丁基锂与苯酚的摩尔比为1.35:1。滴毕后保温反应15min,自然升至20℃,保温反应1h,得到预反应溶液;
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