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2-羟基-3-碘-5-溴吡啶的制备

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2-羟基-3-碘-5-溴吡啶的制备


2-羟基-3-碘-5-溴吡啶的制备背景及概述

2-羟基-3-碘-5-溴吡啶可作为医药合成中间体,可由2-氨基-5-溴吡啶为反应原料制备2-氨基-5-溴-3-碘代吡啶,再进一步重氮化制备;也可以5-溴-2-羟基吡啶为反应原料碘代制得。

2-羟基-3-碘-5-溴吡啶的制备制备

2-羟基-3-碘-5-溴吡啶的制备方法一:

第1步:将2-氨基-5-溴吡啶(300g,1.73mol)溶解在由乙酸(1000mL)和水(200mL)组成的混合溶剂中。在搅拌下逐渐加入浓H

2

SO

4

(30mL),然后周期性地加入酸水合物(79.1g,0.347mol)和碘(176g,0.693mol),在80℃下搅拌4h。将酸性水合物(40g,0.175mol)和碘(22g,0.086mol)定期添加到反应混合物中,然后在80°C下进一步搅拌2h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰(3....


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